馬の文献：胃潰瘍（Nieto et al. 2002）
文献 - 2015年09月14日 (月)
「調教中の競走馬の胃潰瘍に対するペースト状および懸濁液状のオメプラゾール製剤の治療効果の比較」
Nieto JE, Spier S, Pipers FS, Stanley S, Aleman MR, Smith DC, Snyder JR. Comparison of paste and suspension formulations of omeprazole in the healing of gastric ulcers in racehorses in active training. J Am Vet Med Assoc. 2002; 221(8): 1139-1143.
この研究論文では、調教中の競走馬の胃潰瘍（Gastric ulceration）に対する、ペースト状および懸濁液状のオメプラゾール製剤（Paste and suspension formulations of omeprazole）の治療効果を比較するため、30頭の胃潰瘍の罹患馬に対するペースト状および懸濁液製剤のオメプラゾールの投与と、経時的な胃内視鏡検査（Gastric endoscopy）、および、オメプラゾール投与後の血中薬剤濃度の測定が行われました。
結果としては、ペースト状オメプラゾールの投与が行われた馬では、投与前には2.92±0.59であった胃潰瘍の重篤度スコアが、一ヵ月後には0.68±0.78まで有意に減少したことが示されました。一方、懸濁液状オメプラゾールの投与が行われた馬では、投与前には3.09±0.81であった胃潰瘍の重篤度スコアが、一ヵ月後には2.06±0.85に変化したものの、統計的に有意な差異は認められませんでした。このため、懸濁液状オメプラゾール製剤には、ペースト状製剤ほどの胃潰瘍の治療効果はないことが示唆されました。
オメプラゾールは、プロトンポンプ遮断作用（Proton pump blockering effect）によって胃液分泌を抑制（Inhibition gastric secretion）し、胃潰瘍病巣の治癒、および胃潰瘍の発症予防などの効果が期待できることが報告されています。しかし、オメプラゾールの特許（Patent）の事情から、国によってはペースト状のオメプラゾール製剤はかなり高価である場合があり、民間の薬剤製造企業が懸濁液状のオメプラゾールから、独自に経口投与用の製品を合成＆販売するケースもあると考えられます。
この研究では、ペースト状オメプラゾールの投与が行われた馬のほうが、懸濁液状オメプラゾールの投与が行われた馬に比べて、最大薬剤血清濃度（Maximum serum concentration）および濃度・時間曲線下面積（Area under the concentration-time curve）が有意に高い測定値を示し、ピーク時の薬剤濃度および総薬剤作用量のいずれにおいても、ペースト状製剤のほうが優れていることが示唆されました。ペースト状オメプラゾールは、胃内の酸性環境において薬物が分解（Degradation under acidic environment）されるのを防ぐ組成なっていますが、懸濁液状のオメプラゾールではこの作用がないため、吸収＆血中移行する薬剤量が少なくなり、結果的に十分な胃潰瘍の治療効果が発揮されなかった可能性がある、という考察がなされています。
この研究では、オメプラゾールの血清濃度の推移は、胃潰瘍を有していた30頭の症例馬ではなく、他の四頭の健康な実験馬を用いて行われています。このため、ペースト状および懸濁液製剤のオメプラゾールの薬剤動態の違いのみで、両製剤の治療効果の違いを論じるのは難しいと言えます。また、この研究結果のみに基づいて、懸濁液製剤の投与量をどの程度まで増やせば、ペースト状製剤と同程度の治療効果が期待できるのかを予測するのは、必ずしも適当でないと考えられます。
この研究では、投与開始時にすでに中程度～重度の胃潰瘍を発症していていた競走馬（＝胃潰瘍スコアが３前後）が対象となっていますが、懸濁液製剤の投与馬においても（有意差はなかったものの）胃潰瘍の重篤度スコアがある程度は減少する傾向が見られました。このことから、今後の研究では、（１）乗用馬などの運動強度が比較的に低い馬に対してオメプラゾールが投与される場合、（２）オメプラゾールによる治療開始時の胃潰瘍病態が軽度である場合、（３）正常馬に対して胃潰瘍の予防目的でオメプラゾール投与が行われる場合、などにおける、懸濁液状のオメプラゾール製剤の効能を評価する必要があるのかもしれません。
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この研究論文では、調教中の競走馬の胃潰瘍（Gastric ulceration）に対する、ペースト状および懸濁液状のオメプラゾール製剤（Paste and suspension formulations of omeprazole）の治療効果を比較するため、30頭の胃潰瘍の罹患馬に対するペースト状および懸濁液製剤のオメプラゾールの投与と、経時的な胃内視鏡検査（Gastric endoscopy）、および、オメプラゾール投与後の血中薬剤濃度の測定が行われました。
結果としては、ペースト状オメプラゾールの投与が行われた馬では、投与前には2.92±0.59であった胃潰瘍の重篤度スコアが、一ヵ月後には0.68±0.78まで有意に減少したことが示されました。一方、懸濁液状オメプラゾールの投与が行われた馬では、投与前には3.09±0.81であった胃潰瘍の重篤度スコアが、一ヵ月後には2.06±0.85に変化したものの、統計的に有意な差異は認められませんでした。このため、懸濁液状オメプラゾール製剤には、ペースト状製剤ほどの胃潰瘍の治療効果はないことが示唆されました。
オメプラゾールは、プロトンポンプ遮断作用（Proton pump blockering effect）によって胃液分泌を抑制（Inhibition gastric secretion）し、胃潰瘍病巣の治癒、および胃潰瘍の発症予防などの効果が期待できることが報告されています。しかし、オメプラゾールの特許（Patent）の事情から、国によってはペースト状のオメプラゾール製剤はかなり高価である場合があり、民間の薬剤製造企業が懸濁液状のオメプラゾールから、独自に経口投与用の製品を合成＆販売するケースもあると考えられます。
この研究では、ペースト状オメプラゾールの投与が行われた馬のほうが、懸濁液状オメプラゾールの投与が行われた馬に比べて、最大薬剤血清濃度（Maximum serum concentration）および濃度・時間曲線下面積（Area under the concentration-time curve）が有意に高い測定値を示し、ピーク時の薬剤濃度および総薬剤作用量のいずれにおいても、ペースト状製剤のほうが優れていることが示唆されました。ペースト状オメプラゾールは、胃内の酸性環境において薬物が分解（Degradation under acidic environment）されるのを防ぐ組成なっていますが、懸濁液状のオメプラゾールではこの作用がないため、吸収＆血中移行する薬剤量が少なくなり、結果的に十分な胃潰瘍の治療効果が発揮されなかった可能性がある、という考察がなされています。
この研究では、オメプラゾールの血清濃度の推移は、胃潰瘍を有していた30頭の症例馬ではなく、他の四頭の健康な実験馬を用いて行われています。このため、ペースト状および懸濁液製剤のオメプラゾールの薬剤動態の違いのみで、両製剤の治療効果の違いを論じるのは難しいと言えます。また、この研究結果のみに基づいて、懸濁液製剤の投与量をどの程度まで増やせば、ペースト状製剤と同程度の治療効果が期待できるのかを予測するのは、必ずしも適当でないと考えられます。
この研究では、投与開始時にすでに中程度～重度の胃潰瘍を発症していていた競走馬（＝胃潰瘍スコアが３前後）が対象となっていますが、懸濁液製剤の投与馬においても（有意差はなかったものの）胃潰瘍の重篤度スコアがある程度は減少する傾向が見られました。このことから、今後の研究では、（１）乗用馬などの運動強度が比較的に低い馬に対してオメプラゾールが投与される場合、（２）オメプラゾールによる治療開始時の胃潰瘍病態が軽度である場合、（３）正常馬に対して胃潰瘍の予防目的でオメプラゾール投与が行われる場合、などにおける、懸濁液状のオメプラゾール製剤の効能を評価する必要があるのかもしれません。
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